Intermedios químicos CAS 82657-23-6 Fomula C16H22Cl2N2O de la investigación U48800

1. Detalles rápidos

2. Definiciones

s que una droga analgésica del opiáceo desarrollada por un equipo en Upjohn en los años 70 que actúa como agonista selectivo del receptor del µ-opiáceo con un valor de Kd de 5,3 nanómetro comparó a 910 nanómetro para el receptor del κ-opiáceo y que tiene alrededor 7,5 x la potencia de la morfina en los modelos animales.

 es un isómero estructural del opiáceo anterior AH-7921 y del resultado de mucho trabajo que aclara la relación cuantitativa de la estructura-actividad del andamio.

Upjohn buscó las mitades dominantes que dieron la actividad más grande [8] y fijado sobre docena patentes en compuestos relacionados, cada una mitad óptima] hasta que descubrieran que U-47700 era el más activo.

ecame el compuesto de ventaja de los ligands selectivos del receptor del Kappa-opiáceo tales como U-50488, U-51754 (que contienen una sola diferencia del espaciador del metileno) y U-69,593, que comparten las estructuras muy similares. Aunque no estén utilizados médicamente, los ligands selectivos de la kappa se utilicen en la investigación.

3. Farmacología

La manera de la cual los opiáceos imitan estructural estos endorphins naturales da lugar a su euforia, alivio del dolor y efectos del anxiolítico. Esto es porque los endorphins son responsables de reducir dolor, causando somnolencia, y sensaciones del placer. Pueden ser lanzadas en respuesta a dolor, a ejercicio vigoroso, a orgasmo, o al entusiasmo general.

puede también estar un agonista para el sistema de receptor del Kappa-opiáceo. Como resultado de esto, se ha convertido en el compuesto de ventaja de los ligands selectivos del receptor del Kappa-opiáceo tales como U-50488 y U-69,593, que comparten las estructuras muy similares. Su estructura llevó a otros químicos que experimentaban con ella para considerar si los análogos rígidos conservarían actividad.  Aunque no estén utilizados médicamente, los ligands selectivos de la kappa se utilicen en la investigación.

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6. Imágenes